El objetivo de este trabajo fue evaluar la especificidad de la actividad citotóxica y la apoptosis contra líneas celulares de cáncer, la toxicidad aguda y la genotoxicidad sobre micronúcleos de la fracción de triterpenos aislada de las hojas de T. hypoleuca. Se evaluó la actividad citotóxica in vitro en líneas celulares de cáncer humano: HT29 (colon), A549 (adenocarcinoma de pulmón), Hep2 (carcinoma epidermoide), SK-MEL 28 (melanoma cutáneo maligno); células cancerosas de ratón: F3II (carcinoma de mama murino) y VERO (células normales de riñón de mono) utilizando cristal violeta. La anexina V y el yoduro de propidio se utilizaron para determinar la apoptosis y/o necrosis de esta fracción activa en las células A549, F3II, HT29 y VERO. La toxicidad aguda oral a 500 mg/Kg de esta fracción y genotoxicidad (micronúcleos). La fracción de triterpenos pentacíclicos tuvo una potente actividad citotóxica con todas las células tumorales utilizadas y un cierto índice de selectividad respecto a las células VERO. La actividad anticancerosa se demostró mediante la inducción de la apoptosis en las líneas celulares, con un 94% de inducción en la HT29, 89% en F3II, 74% en A549 y 55% en células VERO, mostrando selectividad contra las células normales. La fracción activa fue no tóxica en los estudios de toxicidad aguda y genotoxicidad. Estos estudios demostraron la eficacia y seguridad de la fracción de triterpenos pentacíclicos provenientes de las hojas de T. hypoleuca, lo que podrá constituir el ingrediente farmacéutico anticancerígeno en el desarrollo de un fitomedicamento.